Tribulus Terrestris

 è una pianta appartenente alla famiglia delle Zygophyllaceae. Ha la caratteristica di essere spinosa e viene usata nella fitoterapia per la cura di alcune patologie legate alla sfera sessuale. Inoltre diventò discretamente nota poiché nel Novecento venne usata per migliorare le prestazioni sportive di alcuni atleti.
Il Tribulus terrestris contiene protodioscina, una saponina steroidea che costituisce circa il 45% dell’estratto ottenuto dalle parti aeree del Tribulus terrestris. La sostanza è in grado di incrementare la produzione endogena di testosterone, diidrotestosterone, ormone luteinizzante (LH), deidroepiandrosterone (DHEA) e deidroepiandrosterone solfato (DHEA-S).
Gli esami farmacologici eseguiti sul Tribulus terrestris non hanno rilevato controindicazioni particolari tanto che in Italia, la vendita del Tribulus terrestris non è soggetta ad alcun tipo di restrizione.

Nome: Tribulus terrestris L Famiglia: Zygophyllaceae Genere: Tribulus L. Specie: Tribulus terrestris L. Sinonimi: tribolo, puncture vine, Bai Ji Li Provenienza: pianta originaria dell’India, ma ormai presente in gran parte dell’America settentrionale in qualità di infestante Principi attivi: protodioscina La pianta contiene flavonoidi, amidi ed alcaloidi, quantunque le sue proprietà sembrino essere attribuite completamente alla protodioscina. Le parti utilizzate sono i semi ed i frutti, e, più in generale, le parti aeree della pianta.

Formula chimica e proprietà chimico fisiche dei principi attivi

Nome: protodioscina. Formula Molecolare: C51H84O22 (peso molecolare = 1049,2). Nome sistematico: non sono presenti in letteratura dati relativi al nome sistematico. Numero di registro CAS: 18642-44-9. Punto di fusione: non sono presenti in letteratura dati relativi al punto di fusione. UVmax: Non sono presenti in letteratura dati relativi all’UVmax. Solubilità: solubile in una miscela di acqua e acetonitrile. Uso storico Il Tribulus terrestris è impiegato da tempo immemorabile nella tradizione erboristica asiatica, in particolare ayurvedica. La medicina popolare indiana, cinese, bulgara e di altri paesi la utilizza per la cura dell’impotenza, dell’edema, del gonfiore addominale e per la cura delle malattie cardiovascolari. Uso attuale Il Tribulus terrestris è utilizzato come tonico geriatrico e per il trattamento della debolezza generalizzata nella medicina ayurvedica. Preparazioni a base di estratto di Tribulus terrestris sono in vendita negli Stati Uniti come integratori alimentari che vantano un’azione stimolante generale dell’attività motoria e del tono muscolare. Infatti, le preparazioni a base di Tribulus terrestris sono utilizzate per migliorare le prestazioni sportive e per il trattamento dell’impotenza. Il Tribulus terrestris viene pubblicizzato in rete come “un potente afrodisiaco in grado di influire favorevolmente sulla sfera sessuale, come una pianta dalle proprietà tonico-energizzanti, anabolizzanti, stimolanti dell’attività sessuale e spermatogeniche”. Viene altresì utilizzato da alcuni atleti in quanto si ritiene essere in grado di aumentare lo stimolo della produzione di steroidi androgeni da parte delle gonadi secondo un meccanismo ancora poco chiaro.

Legislazione In Italia, la vendita del Tribulus terrestris non è soggetta a nessun tipo di restrizione. Parimenti, non sono noti provvedimenti legislativi restrittivi a carico del Tribulus terrestris o dei suoi componenti principali in altri paesi europei o extraeuropei. Proprietà farmaco-tossicologiche La protodioscina è una saponina steroidea che costituisce circa il 45% dell’estratto ottenuto dalle parti aeree del Tribulus terrestris. La sostanza è in grado di incrementare la produzione endogena di testosterone, diidrotestosterone, ormone luteinizzante (LH), deidroepiandrosterone (DHEA) e deidroepiandrosterone solfato (DHEA-S). Grazie a questi effetti nell’animale da esperimento si verifica un aumento della spermatogenesi e della frequenza di accoppiamenti. Nel coniglio in particolare è stato dimostrato che il composto stimola il rilascio di monossido d’azoto (NO) da parte dell’endotelio vasale dei corpi cavernosi esercitando così un effetto pro-erettile. Il meccanismo alla base di questo effetto sembra coinvolgere anche il pathway degli ormoni steroidei. Sebbene nell’uomo la protodioscina sia utilizzata per il trattamento delle disfunzioni erettili va sottolineato che la sua efficacia non è stata ancora dimostrata (1,2). In uno studio condotto contro placebo su un gruppo di giovani volontari, sono stati rilevati i livelli serici di testosterone, androstenedione ed ormone luteinizzante dopo somministrazione di Tribulus terrestris alle dosi di 10 e 20 mg/kg. Dopo 4 settimane di trattamento, tali valori sono risultati simili a quelli dei non trattati (3). Un ulteriore studio condotto contro placebo su 15 atleti ha dimostrato che l’assunzione per otto settimane di un prodotto a base di Tribulus terrestris (3,21 mg/kg/die) non ha determinato differenze significative tra gli assuntori ed i controlli (che assumevano placebo) sia per quanto riguarda la massa muscolare che la resistenza alla fatica (4). Uno studio cinese condotto su 406 pazienti affetti da angina pectoris ha dimostrato che la protodioscina può essere utile nel trattamento di questa patologia cardiaca grazie ai suoi effetti coronarodilatatori (5). Il consumo di estratti di Tribulus terrestris può ridurre in maniera significativa i lipidi e contrastare il danno da disfunzione endoteliale vasale causato dall’iperlipidemia indotta sperimentalmente nel coniglio (6). Gli estratti di Tribulus terrestris possiedono inoltre proprietà antitumorali e antibatteriche nei confronti di Staphylococcus aureus e di Escherichia coli (7). Le saponine contenute nel tribolo possiedono proprietà antifungine nei confronti di ceppi di Candida albicans farmaco-resistenti (8). Infine, l’estratto acquoso della pianta è in grado di influenzare anche il metabolismo dell’ossalato inibendo la glicolato ossidasi e la glicolato deidrogenasi. Questo effetto si traduce, in definitiva, in una riduzione dell’iperossaluria, una delle principali cause della formazione di calcoli renali (9). Uno studio eseguito sui ratti con la finalità di valutare gli effetti del Tribulus terrestris sul sistema endocrino ha evidenziato un’azione positiva sulla produzione degli spermatozoi in associazione a livelli immodificati di ormoni androgeni in circolo. Lo stesso studio non ha messo in rilievo alcun effetto a livello dei tessuti di organi sensibili all’azione ormonale quali la prostata, le vescicole seminali, l’utero e la vagina (10). Tossicità Le parti aeree di Tribulus terrestris contengono B-carboline. Negli ovini la continua ingestione della pianta può determinare l’accumulo di tali sostanze a livello del sistema nervoso centrale con conseguente insorgenza di disordini locomotori progressivi ed irreversibili (11). Non sono noti dati di tossicità acuta della protodioscina. SmartDrugs SmartDrugs 144 Effetti avversi In letteratura è stato descritto il caso clinico di un ragazzo di 21 anni che aveva assunto cronicamente prodotti a base di Tribulus terrestris per migliorare le proprie performance atletiche. In seguito all’uso di tale prodotti il giovane ha sviluppato ginecomastia con alterazione del profilo ormonale (riduzione dei livelli di FSH, di LH e di testosterone con livelli normali di prolattina, estradiolo e progesterone); tale alterazione si è risolta solo dopo che il ragazzo ha sospeso l’assunzione del Tribulus terrestris (12). Interazioni farmacologiche Non sono riportate possibili interazioni farmacologiche. Effetti in gravidanza Non esistono dati sull’uso in gravidanza o durante l’allattamento. Determinazioni Analitiche Non sono presenti in letteratura scientifica metodologie per l’analisi del principio attivo del Tribulus Terrestris in matrici biologiche e tessuti umani. Sono invece presenti: una metodica per l’analisi della protodioscina, principio atttivo del Tribulus Terrestris, in urina di ratto (13) e una per l’analisi di tale principio in cromatografia liquida accoppiata ad un rivelatore evaporativo a luce diffusa nella pianta polverizzata (14). La metodica di seguito riportata è uno schema sintetico utile al ricercatore per organizzare le analisi. Si consiglia di fare riferimento al testo originale. Analisi per la determinazione della protodioscina in plasma di ratto (tratto da: TIEJIE W, ZHOGBO L, JUN L, MIN Z, JUPENG L, XIAOHUI C, KAISHUN B. Determination of protodioscin in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Chromatogr B 2007; 848: 363-368) (13). L’analisi viene eseguita su plasma di ratto mediante un cromatografo liquido associato ad uno spettrometro di massa tandem. Estrazione del campione A 40 µl di plasma si aggiungono 100 µl di acetonitrile per la deproteinizzazione e 20 µl di alcol metilico. La miscela viene agitata per 60 secondi e successivamente centrifugata a 4000 g per 10 minuti. 20 µl del supernatante vengono iniettati nella strumentazione. Condizioni strumentali Colonna cromatografica: Carbosorb ODS-3 (50 mm x 2.0 mm x 5 µm) Fase mobile : acetonitrile-acqua-acido formico (80:20:0,1 v/v/v) Modalità di separazione: isocratica Flusso: 0,20 ml/min Temperatura colonna: 30°C Energia di collisione: 35 V Temperatura della sorgente: 105°C Rivelatore: spettrometro di massa con interfaccia elettrospray in modalità positiva Tempo di ritenzione della sostanza ricercata Protodioscina: 0,69 minuti Tribulus terrestris 145 Frammenti caratteristici della sostanza ricercata Protodioscina: m/z 1032, 869, 415 Standard Per lo standard di protodioscina sono state utilizzate radici di Discorsa Nipponica. Curva di calibrazione Gli standard di calibrazione (range 20-125000 ng/ml) vengono preparati aggiungendo le soluzioni standard a concentrazioni note ai campioni di plasma di controllo. Risultati La presente metodica permette solo l’identificazione della protodioscina, principio attivo del Tribulus terrestris, escreto nelle urine di ratto dopo somministrazione intravenosa.

Bibliografia

1. GAUTHMAN K, ADAIKAN PG, PRASAD RN. Aphrodisiac properties of Tribulus terrestris extract (protodioscin) in normal and castrated rats. Life Sci. 2002; 71: 1385-1396.

2. ADAIKAN PG, GAUTHAMAN K, PRASAD RNV, NG SC. Proerectile pharmacological effects of Tribulus terrestris extract on the rabbit corpus cavernosum. Ann Acad Med Singapore. 2000; 29: 22-26.

3. NEYCHEV VK, MITEV VI. The aphrodisiac herb Tribulus terrestris does not influence the androgen production in young men. J Ethnopharmacol. 2005; 101: 319-323.

4. ANTONIO J, UELMEN J, RODRIGUEZ R, EARNEST C. The effects of Tribulus terrestris on body comopsition and exercise performance in resistance-trained males. Int. J Sport Nutr Exerc Metab. 2000; 10: 208-215.

5. WANG B, MA L, LIU T. 406 cases of angina pectoris in coronary heart disease treated with saponin of Tribulus terrestris. Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 1990; 10: 85-87.

6. TUNCER MA, YAYMACI B, SATI L, CAYLI S, ACAR G, ALTUG T, DEMIR R. Influence of Tribulus terrestris extract on lipid profile and endothelial structure in developing atherosclerotic lesions in the aorta of rabbits on a high-cholesterol diet. Acta Histochem. 2009; 111: 488-500.

7. ZAFAR R, LALWANI M. Tribulus terrestris Linn-a review of the current knowledge. Indian Drugs. 1989; 27: 148-153.

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10. MARTINO-ANDRADE AJ, MORAIS RN, SPERCOSKI KM, ROSSI SC, VECHI MF, GOLIN M, LOMBARDI NF, GRECA CS, DALSENTER PR. Effects of Tribulus terrestris on endocrine sensitive organs in male and female Wistar rats. J Ethnopharmacol. 2009 in press. Epub ahead of print.

11. BOURKE CA, STEVENS GR , CARRIGAN MJ. Locomotor effects in sheep of alkaloids identified in Australian Tribulus terrestris. Aust Vet J. 1992; 69: 163-165.

12. JAMEEL JKA, KNEESHAW PJ, RAO VSR, DREW PJ. Gynaecomastia and the plant product “Tribulus terrestris”. Breast. 2004;

13: 428-430. 13. TIEJIE W, ZHOGBO L, JUN L, MIN Z, JUPENG L, XIAOHUI C, KAISHUN B. Determination of protodioscin in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry . J Chromatogr B 2007; 848: 363-368.

14. GANZERA M, BEDIR E, KHAN IA. Determination of steroidal saponins in Tribulus Terrestris by Reversed-phase High- Performance liquid Chromatography and Evaporative Light scattering detection. J Pharm Sci. 2001; 90: 1752-1758.


La forma delle sue spine, simile ad un tetraedro, ricorda altresì il tribolo usato anche dagli antichi romani.

Il Tribulus terrestris è una pianta da secoli utilizzata tradizionalmente. In India, per aumentare la fertilità maschile e femminile e nella medicina cinese per la protezione del fegato, dei reni e le disfunzioni del tratto urinario. Oggi si sa che può innalzare il tasso di LH nell’uomo e di FSH nella donna con aumento di testosterone nel primo e di ormoni femminili nella seconda. Ciò ha fatto sì che verso questa pianta si rivolgesse un notevole interesse da parte del mondo dell’integrazione e da quello delle palestre.

L’attività ormonosimile del Tribulus terrestris

Tribulus terrestris

Come accennato nel paragrafo iniziale, la proprietà che più ha attirato l’attenzione verso il Tribulus terrestris è la sua azione stimolante la produzione di ormoni androgeni.

Gli effetti ormonosimili sono legati alla presenza nella pianta di alcune sostanze dette saponine; nei semi della pianta è infatti presente una notevole quantità di protodioscina, una saponina steroidea che avrebbe la capacità di innalzare la produzione endogena di vari ormoni (testosterone, diidrotestosterone, LH, DHEA, DHEA-S ecc.).

La conseguenza dell’aumento di tali ormoni dovrebbe essere un aumento della massa muscolare e della libido. Le cose però non stanno esattamente in questi termini.

Purtroppo nel mondo delle palestre e dell’integrazione le informazioni sono state diffuse senza spirito critico e senza conoscere fino in fondo i meccanismi degli androgeni. Gli 8 punti seguenti aiuteranno a fare chiarezza sulla questione.

1) Il testosterone esiste per il 98% circa in forma inattiva (cioè senza la capacità di innescare processi biologicamente interessanti) legato a proteine. Solo l’1-2% è in forma attiva, cioè libera.

 

2) Le analisi rilevano il testosterone totale, non quello libero (la cui analisi è molto rara perché molto costosa). Sicché avere il testosterone totale basso o alto non significa nulla (a meno che non siano valori talmente bassi da far pensare a una patologia): un soggetto potrebbe avere meno testosterone totale di un altro, ma più testosterone libero e quindi una miglior condizione androgenica.

3) Alcune patologie (alcolismo, ipotiroidismo ecc.) e l’età fanno diminuire la percentuale di testosterone libero.

4) Se si immette testosterone libero, l’organismo reagisce convertendolo in parte in diidrotestosterone e in gran parte in estradiolo, un ormone femminile, contrastando l’aumento della condizione androgena e ristabilendo l’equilibrio. Per questo motivo l’assunzione di un precursore del testosterone (androstenedione) provoca un picco che si esaurisce nel giro di qualche ora.

5) Diverse ricerche riportano incrementi del testosterone libero di una frazione che va dallo 0 al 50% dopo somministrazione opportuna di Tribulus terrestris. Poiché il testosterone libero è solo l’1-2% del testosterone totale, è evidente come il parlare di aumenti del 50% possa essere inficiato da errori sperimentali, visto che si lavora con quantità piccolissime.

6) La variabilità delle ricerche è spiegata dal fatto che tanto più basso è il livello di testosterone libero e tanto più il Tribulus sembra funzionare. È necessario ricordare che l’aumento della produzione endogena, in modo naturale, degli ormoni è legata alla presenza di un determinato numero di cellule specifiche che modulano la sintesi ormonale e possono, di fatto, costruire una protezione da effetti collaterali pericolosi. È pertanto ottimistica la speranza di alzare livelli di testosterone libero già normali.

7) Anche ammesso che il testosterone libero aumenti veramente del 50%, tale aumento è temporaneo perché parte la conversione in estradiolo per ristabilire una condizione androgenica che sembra tipica del soggetto, probabilmente su base genetica. Quest’ultimo punto distrugge le speranze anche di ha un testosterone totale basso, spera che anche il testosterone libero sia basso e confida che il Tribulus possa alzarlo. Può farlo temporaneamente, ma la quota in più viene convertita in ormoni androgeni antagonisti (femminili) per ristabilire l’equilibrio.

Probabilmente prima della fase di conversione esiste un minimo effetto androgenico, ma le controindicazioni di un quadro ormonale completamente innaturale consigliano una certa cautela.

8) Inoltre l’azione dell’ormone (per esempio l’anabolismo con costruzione di massa muscolare) dipende dai recettori (dell’ormone) presenti nella cellula bersaglio. Se perdura una concentrazione troppo elevata dell’ormone, il numero di recettori diminuisce (downregulation), di fatto vanificando l’alta concentrazione.

Questi argomenti quindi spiegano perchè l'utilizzo in una crema da applicare localmente massimizzi gli effetti positivi senza indurre le controindicazioni di una somministrazione sistemica.

 

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